First preclinical SPECT/CT imaging and biodistribution of [165Er]ErCl3 and [165Er]Er-PSMA-617
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Background 165 Er (t 1/2 = 10.4 h, E x-ray = 47.1 keV (59.4%) and 54.3 keV (14.3%)) is a promising radionuclide suitable for targeted Auger electron therapy of cancer. 165 Er can be produced at a relatively low cost, high yield, and high purity using small medical cyclotrons. As a late lanthanide, 165 Er is easy to label and can be used as a surrogate for other lanthanides or Ac in proof-of-concept studies. In this report, we explore the radiochemistry, in vitro, and in vivo behavior of [ 165 Er]ErCl 3 and [ 165 Er]Er-PSMA-617 to showcase the application of this radionuclide. Particularly, we report the first phantom and preclinical SPECT imaging of this radionuclide leveraging its characteristic X-ray photon emissions. Results The 165 Ho(p,n) 165 Er nuclear reaction using a 13 MeV cyclotron demonstrated production yields of up to 25 ± 5 MBq. µA −1 h −1 at the end of the bombardment. After the purification (4.0 ± 0.5 h) using a sequential combination of cation exchange and extraction chromatography, 4-h irradiation produced up to 1.5 GBq of [ 165 Er]ErCl 3 . High molar activity [ 165 Er]Er-PSMA-617 was prepared (~ 200 MBq/nmol). [ 165 Er]Er-PSMA-617 showed a Log D 7.4 value of -2.34 ± 0.24 meaning high hydrophilicity of the complex as expected. The stability of [ 165 Er]Er-PSMA-617 in saline, human, and mouse serum was studied and showed intact tracer after 12 h in all three cases. [ 165 Er]ErCl 3 and [ 165 Er]Er-PSMA-617 were both taken up by LNCaP cells. PSMA-617 has IC 50 at nanomolar range for [ 165 Er]Er-PSMA-617 in LNCaP cells. SPECT images with preclinical phantoms showed good uniformity, spatial resolution, and quantitative accuracy. SPECT/CT imaging in LNCaP tumor-bearing mice injected with [ 165 Er]Er-PSMA-617 showed high tumor uptake and quantitative accuracy when comparing the results to ex vivo biodistribution %IA/g values. Mice injected with [ 165 Er]ErCl 3 showed uptake in bone structures and excretion through both liver and kidneys. Conclusions This study demonstrated the preclinical use of 165 Er for the first time. Using [ 165 Er]ErCl 3 and [ 165 Er]Er-PSMA-617 as examples, the radiochemistry, cell, and animal studies showed that 165 Er can be used as a tool for evaluating targeted radiopharmaceuticals. The X-ray emission from 165 Er can be used for quantitative SPECT imaging in mice.
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Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
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