Two perfectly cromulent ferrocene containing ruthenium(II)-arene antibacterial agents
Notice bibliographique
Résumé
The overuse and misuse of antibiotics are contributing factors that has led to the evolution of virulent bacterial strains that are resistant to first-line treatments. This has necessitated the development of novel agents to treat such pathogens, for which metal complexes have shown promise. In particular, the incorporation of ferrocene into a biologically active scaffold has shown documented success. Within this report, a series of three Ru-arene complexes with chelating 1,4-substituted 1,2,3-triazole ligands were synthesized and evaluated for their respective antibacterial activity against three clinically-relevant bacterial strains. Taken together, the subtle changes made to the ligands allowed for the determination of structure–activity relationships, where the inclusion of a ferrocene proved critical for antibacterial activity. Furthermore, the methyl group on the linker for complex RuTMFc embiggened its lipophilicity and protein binding, while the radical scavenging ability of the complex was diminished relative to RuTHFc that had unsubstituted hydrocarbon linker. This culminated with RuTMFc having the greatest antibacterial activity observed for all three complexes, while also exhibiting the lowest hemolytic activity.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,004 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».