A Novel <sup>68</sup>Ga‐Labeled 2‐Azabicyclo[3.1.0]Hexane‐3‐Carbonitrile‐Based Fibroblast Activation Protein‐Targeted Tracer for Cancer Imaging With Positron Emission Tomography
Notice bibliographique
Résumé
ABSTRACT Most of the reported small molecule‐based fibroblast activation protein (FAP)‐targeted radioligands are derived from UAMC1110 and contain a 4‐difluoro‐2‐cyanopyrrolidine moiety. In this study, we investigated the effect of replacing the 4‐difluoro‐2‐cyanopyrrolidine moiety of [ 68 Ga]Ga‐FAPI‐04 with 2‐azabicyclo[3.1.0]hexane‐3‐carbonitrile on the in vitro /vivo FAP‐targeting capability. The newly derived 68 Ga‐labeled FAP‐targeted tracer, [ 68 Ga]Ga‐JC02076, was obtained in 43.5 ± 10.4% decay‐corrected radiochemical yield within 33.5 ± 5.8 min ( n = 4). The radiochemical purity and molar activity were 97.2 ± 3.4% and 411.6 ± 232.5 GBq/μmol, respectively. Ga‐JC02076 showed good binding affinity for FAP (IC 50 = 29.7 ± 3.5 nM). Most importantly, [ 68 Ga]Ga‐JC02076 enabled clear visualization of HEK293T:hFAP tumor xenografts in PET images and had good tumor uptake (7.17 ± 2.19 %ID/g) and excellent tumor‐to‐bone (17.3 ± 6.99) and tumor‐to‐muscle (32.3 ± 12.5) uptake ratios at 1 h post‐injection. Our data suggest that N ‐(4‐quinolinoyl)‐Gly‐(2‐azabicyclo[3.1.0]hexane‐3‐carbonitrile) is a promising pharmacophore for the design of FAP‐targeted tracers.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,001 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».