Pharmacokinetic study of two sulfamethoxazole-phytochemical antimicrobial conjugates in mice
Notice bibliographique
Résumé
Antimicrobial resistance (AMR) has emerged to be a big threat to both human and animal health. Along the tighter control on antibiotic use, developing novel therapeutic agents and approaches is crucial for combating AMR. We recently designed and synthesized several antibiotic-phytochemical conjugates which exhibited potent antimicrobial activities. To understand their pharmacological behavior and obtain a guideline for further drug development, we undertook a pharmacokinetic study on sulfamethoxazole-gallate and sulfamethoxazole-caffeate. Cmax was determined to be 842 ± 544 ng/mL at dose of 1500 mg/kg and 733 ± 477 ng/mL at dose of 2000 mg/kg for sulfamethoxazole-gallate and 211 ± 100 at a dose of 150 mg/kg and 755 ± 705 ng/mL at dose of 300 mg/kg for sulfamethoxazole-caffeate. Tmax was 1 h for sulfamethoxazole-gallate under both doses and 0.5 h for sulfamethoxazole-caffeate under both doses. Since Cmax was significantly lower than the in vitro MIC for both conjugates, more formulations and administration routes such as IV injection will be investigated in our future studies.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».