Towards a one-pot synthesis of <sup>11</sup> C-amides via copper(I) catalyzed [ <sup>11</sup> C]CO <sub>2</sub> fixation
Notice bibliographique
Résumé
Synthesis of 11 C-amides has been hindered by the lack of versatile synthetic methods capable of directly and easily converting [ 11 C]CO 2 into 11 C-amides without conversion of [ 11 C]CO 2 into [ 11 C]CO. Herein, we explore an alternative one-pot synthesis of 11 C-amides using a metal catalyst via the addition of boronic acids/esters to [ 11 C]isocyanates generated in situ from primary amines and [ 11 C]CO 2 . A proof-of-concept for synthesizing [ 11 C]benzanilide directly from [ 11 C]CO 2 using organoboronic esters and tributylphosphoranylidines using copper(I) catalysis was demonstrated. We successfully utilized this novel method for the radiosynthesis of [ 11 C]benzanilide, in RCC of 12%. Further development of this methodology will be needed for wider application in the radiolabeling of 11 C PET radiotracers. Identification of catalyst capable of aiding the transmetallation step while not impeding [ 11 C]CO 2 fixation are likely needed for wider application of this methodology.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».