Anti-Inflammatory Activity of Ensifentrine: A Novel, Selective Dual Inhibitor of Phosphodiesterase 3 and Phosphodiesterase 4
Notice bibliographique
Résumé
Ensifentrine is a novel, low-molecular-weight molecule that is a selective, dual inhibitor of phosphodiesterase (PDE)3 and PDE4. Inhibition of PDE3 has been shown to relax airway smooth muscle and inhibition of PDE4 to inhibit inflammatory responses and to stimulate the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator in human airway epithelial cells through accumulation of intracellular cyclic adenosine monophosphate. Additionally, the dual inhibition of PDE3 and PDE4 demonstrates enhanced or synergistic effects compared with inhibition of either PDE3 or PDE4 alone on contraction of airway smooth muscle and suppression of inflammatory responses. Ensifentrine inhalation suspension 3 mg was recently approved in the USA for the maintenance treatment of chronic obstructive pulmonary disease in adult patients and is marketed under the trade name Ohtuvayre™. This manuscript describes further evidence that ensifentrine is a selective dual inhibitor of both human PDE3 and PDE4 enzymes and that this drug has significant anti-inflammatory activity in vivo in both allergic guinea pigs and non-human primates. This dual bronchodilator and anti-inflammatory activity of ensifentrine makes it a promising strategy as a novel inhaled "bifunctional" drug for the treatment of obstructive and inflammatory diseases of the respiratory tract. .
Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.
Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».