Development of the “phase separation” strategy: addressing dilution effects in macrocyclization
Notice bibliographique
Résumé
The “phase separation” strategy exploits aggregated solvent mixtures of poly(ethylene)glycol (PEG) solvents and hydrophilic organic solvents to control the effective molarity of substrates and catalysts in macrocyclization reactions. The slow diffusion of acyclic precursors from the PEG aggregate “phase” to the organic solvent/catalyst “phase” mimics the slow addition processes typically employed in the synthesis of macrocycles. With the aid of mechanistic studies, the strategy has been applied to copper-catalyzed Glaser–Hay couplings, copper-catalyzed azide–alkyne cycloadditions, copper-catalyzed azide-iodoalkyne cycloadditions, and ruthenium-catalyzed olefin metathesis processes. “Phase separation” has been used to form macrocycles of interest in aromachemicals, lipid-based macrocycles, bioactive natural products, macrocyclic peptides, and bioactive pharmaceuticals. The “phase separation” strategy has been proven to promote transition metal-catalyzed macrocyclization processes with increases in concentration up to three orders of magnitude larger than traditional methods like high dilution or pseudo high dilution/slow addition.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».