Radiochemistry of cyclen-derived chelators comprising five-membered azaheterocyclic arms with 212Pb2+, 213Bi3+, and 225Ac3+
Notice bibliographique
Résumé
In this work, we introduce the cyclen-based metal chelator DOTThia comprising four methylthiazole arms for metal complexation. Together with the recently described congener DOTI-Me bearing four methylimidazole arms, the radiochemistry of these two compounds with 212 Pb, 213 Bi, and 225 Ac was investigated thoroughly. Radiolabeling experiments were performed at various pH values and temperatures to determine the optimal conditions for quantitative radiochemical conversions. Experiments revealed excellent complexation properties of DOTThia for 212 Pb at room temperature, comparable to those of the current gold standard for Pb complexation, TCMC, while it was not well suited for 213 Bi. Contrarily, DOTI-Me exhibited quantitative radiochemical conversions for 213 Bi at pH 5.5 and room temperature, outperforming the metal chelator macropa, but was not able to quantitatively complex 212 Pb under any conditions investigated. Of note, both novel chelators were not able to bind 225 Ac. In preliminary experiments, we could also show that a functionalized DOTI-Me derivative is capable of complexing 213 Bi selectively from 225 Ac solutions. This feature may allow the preparation of 213 Bi-labeled radiotracers directly from 225 Ac solutions without the need for an 225 Ac/ 213 Bi generator. However, more detailed studies are needed to fully explore this potential application. Altogether, our results support the future development of 212 Pb-labeled radiopharmaceuticals using bifunctional derivatives of DOTThia as well as of 213 Bi-labeled radiotracers based on the DOTI-Me scaffold.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».