In Silico and In Vitro Perspectives on the Potential Anticancer Activity and Toxicity of Anticancer Drug Modified with Carbohydrates Containing Novel Triazole Compounds
Notice bibliographique
Résumé
Abstract 5‐Fluorouracil (5‐FU) is one of the first‐line chemotherapeutic agents used in systemic therapy of solid tumors. However, several challenges restrict the use of 5‐FU such as serious side effects and short plasma half‐life. Because carbohydrates and 1,2,3‐triazoles have various biological activities, they have been extensively used in medicine to obtain more effective anticancer drugs in recent years. The aim of this study is to modify 5‐FU with carbohydrates containing 1,2,3‐triazole compounds to reduce its toxic effect, and to reveal the anticancer properties of the obtained 5‐FU derivatives. These derivatives (5‐FU‐I, 5‐FU‐II, and 5‐FU‐III) revealed dose‐dependent cytotoxic effects on CaCo‐2, PANC‐1, and A549 cancer cells. It was determined that cytotoxic effects of the 5‐FUs change dependent on used carbohydrate types, cell lines, and administered doses. These derivatives showed apoptotic and necrotic cell deaths which used to destroy the cancer cells. 5‐FUs showed no genotoxic effect in the bacterial reverse mutasyon assay. They demonstrated strong antiangiogenic properties in the HET‐CAM test. In silico study results demonstrated that carbohydrate modification can increase half‐life and clearance, also decrease side effects of 5‐FU. In silico data supported the in vitro findings and results demonstrated 5‐FU derivatives were better drug candidates. Our results reveal that 5‐FUs derivatives modified carbohydrates containing 1,2,3‐triazole compounds have potential in cancer therapy.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
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Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».