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Enregistrement W4410904790 · doi:10.5267/j.ccl.2025.3.006

DFT and molecular docking study of a benzastatin alkaloids: Reactivity, cyclization mechanism, and antimalarial potential against plasmodium falciparum

2025· article· en· W4410904790 sur OpenAlexvenueno aff
Abdellah Zeroual, Mohammed Salah, Hocine Garmes

Notice bibliographique

RevueCurrent Chemistry Letters · 2025
Typearticle
Langueen
DomaineChemistry
ThématiqueSynthesis and biological activity
Établissements canadiensnon disponible
Organismes subventionnairesnon disponible
Mots-clésChemistryPlasmodium falciparumDocking (animal)StereochemistryAlkaloidCombinatorial chemistryMechanism (biology)PharmacologyMalaria

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

This study examines the reactivity of an intramolecular cyclization process involving benzastatin, a molecule derived from Streptomyces nitrosporeus, using density functional theory (DFT) with the B3LYP functional and the 6-311G(d,p) basis set. Parr indices, calculated by natural bond orbital (NBO) analysis, provide insight into the reactivity and chemical behavior of the system. In addition, the electron localization function (ELF) is used to analyze bond formation during the process. A molecular docking study highlights the pharmacological potential of benzastatin-derived alkaloids against Plasmodium falciparum, the malaria parasite, by targeting the key enzymes falcipain-2 and falcipain-3. The study elucidates the key interactions and binding affinities between the reaction products involved and these enzymes, supported by molecular dynamics simulations to study the stability of the ligand-protein complex over 50 ns. ADMET predictions suggest favorable pharmacokinetic profiles and low toxicity for the compounds, underlining their potential as antimalarial drug candidates.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,009
Score d'incertitude au seuil0,932

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,012
Tête enseignante GPT0,249
Écart entre enseignants0,238 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations1
Publié2025
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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