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Enregistrement W4413112431 · doi:10.1021/acs.jcim.5c00614

P4ward: An Automated Modeling Platform for Protac Ternary Complexes

2025· article· en· W4413112431 sur OpenAlexaff
Paula Jofily, Subha Kalyaanamoorthy

Notice bibliographique

RevueJournal of Chemical Information and Modeling · 2025
Typearticle
Langueen
DomaineBiochemistry, Genetics and Molecular Biology
ThématiqueProtein Degradation and Inhibitors
Établissements canadiensArtificial Intelligence in Medicine (Canada)University of Waterloo
Organismes subventionnairesnon disponible
Mots-clésTernary operationComputer scienceTernary complexChemistryProgramming languageBiochemistry

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Proteolysis Targeting Chimeras (Protacs) are a new class of drugs which promote degradation of a protein of interest (POI) by hijacking the Ubiquitin-Proteasome system. Structural knowledge of an E3 ligase:Protac:POI ternary complex is required for Protac rational design, and computational modeling of such heteromeric complex structures is nontrivial. To date, few programs have been developed to address this challenge; however, there remains a need for readily accessible tools that can significantly improve ternary complex modeling accuracy. Particularly, programs that can also support the screening phase of Protac discovery, where speed and the ability to test multiple Protacs are essential to advance the field of Protac therapeutics. To bridge these gaps, we present P4ward, a free and fully automated Protac ternary complex modeling pipeline. P4ward achieves a hit rate of 76.5% with an average rank of 7.26 and substantially improves the rank of the near-native pose by 73-98% compared to earlier programs. We believe that P4ward could be a user-friendly, fast, and effective tool for gaining atomistic insights necessary for Protac modeling and optimization.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,001
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,002
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Simulation ou modélisation · Signal consensuel: Simulation ou modélisation
GenreSignal candidat: Méthodes · Signal consensuel: Méthodes
Score de désaccord entre enseignants0,023
Score d'incertitude au seuil0,076

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0010,002
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0030,001
Méta-épidémiologie (sens large)0,0020,002
Bibliométrie0,0010,001
Études des sciences et des technologies0,0010,000
Communication savante0,0020,002
Science ouverte0,0040,002
Intégrité de la recherche0,0020,003
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0230,005

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,023
Tête enseignante GPT0,309
Écart entre enseignants0,286 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeSimulation ou modélisation
Domainenon disponible
GenreMéthodes

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations3
Publié2025
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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