Decadentate Acyclic Chelators for Lanthanum Radiopharmaceuticals
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Two decadentate acyclic chelators bearing four picolinic acid groups appended on either an ethylenediamine (H4TPAEN) or a trans-1,2-cyclohexyldiamine (H4TPADAC) unit were explored as candidates for lanthanum-based radiopharmaceutical development. The two chelators form ten-coordinated complexes with La3+ in the solid state, as evidenced by the corresponding X-ray structures and solution NMR studies. The La3+ complexes of TPAEN4– and TPADAC4– are characterized by high thermodynamic stability constants of log KLaL = 19.16(8) and 19.55(1), respectively. Kinetics studies indicate that the complexes dissociate following the acid-catalyzed and Cu2+-assisted pathways. Quantitative radiolabeling of both chelators with [135La]La3+ was achieved at pH ∼ 4–5 using straightforward protocols and low concentrations of the chelator (3 μM). Both in vitro and in vivo studies indicate that the [135La]La3+ complex of TPAEN4– is significantly more stable than the TPADAC4– analogue, with the former remaining intact and stable even after 60 min in vivo when injected to healthy mice.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,005 | 0,002 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».