Synthesis and Biological Evaluation of New Dihydrobenzo[e]indole-Based Schiff Derivatives with Straight and Branched Alkyl Substituents
Notice bibliographique
Résumé
Indoles constitute heterocyclic compounds that have been extensively changed by chemists to produce several variants utilized in various domains of life.This research is an ongoing endeavor that commenced earlier, focusing on the synthesis of benzoindolydene derivatives through the coupling of benzyl amine, aniline, and 4methyl-o-phenylene diamine out of the Schiff synthesis, with the objective of identifying novel potential anti-cancer medicines.The Schiff reaction occurs among aldehyde and amine groups; therefore, 1,1,2-trimethyl-1H-benzo[e]indole (W1 compound) requires functionalisation to produce two aldehyde groups through treatment with POCl3, resulting in 2-(1,1-dimethyl-1H-benzo[e]indol-2(3H)-ylidene) (W2 compound), that can execute the Schiff reaction.The examination of the three-dimensional structure reveals that the proximity of the methyl group to the aldehyde creates steric hindrance, hence prolonging the coupling process with amines from the opposite side.This characteristic enables the regulation of coupling, facilitating the synthesis of mono and di-substituted compounds by reaction of the precursor (W2 Compound) with the specified amines.Five pure chemicals have been synthesized and characterized using spectroscopic methods.The products demonstrate significant efficacy in inhibiting the HepG2 human liver cancer cells at the optimized temperature of 37℃ throughout a 24 h period, indicating their potential as cancer treatments.The IC₅₀ values for W5 were 58.4 μg/ml, and for W6 were 46.7 μg/ml.These findings indicate that compound W6 exhibits higher cytotoxic activity at lower concentrations compared to W5.In conclusion, dihydrobenzindene with both straight and branched aliphatic alkyl attachments can easily achieve a pure state and high yield utilizing (W1) as the precursor by a Schiff reaction following minimal functionalization.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».