Lipid carrier-based intranasal delivery of calcium channel blockers for Alzheimer’s disease
Notice bibliographique
Résumé
BACKGROUND: Felodipine (FLD) is an L-type calcium channel blocker with pronounced neuroprotection against Alzheimer's disease (AD). Unfortunately, the efficacy of FLD has been impeded by limited solubility, poor bioavailability, and sub-optimal accumulation. Thus, the current study unfolds the potential of nanostructured lipid carriers based on in-situ gel of FLD (FLD-NLCs gel) to ameliorate dementia. METHODS: The FLD-contained NLCs were prepared using the microemulsion-sonication method and further integrated into thermosensitive gel comprised poloxamer 407 and HPMC K4M. The formulation was evaluated by ex-vivo permeation study, cell culture studies, and in-vivo efficacy study. The toxicity of formulation was assessed by HET-CAM assay, and nasal cilitoxicity study. RESULTS: The optimized FLD-NLCs had nanoscaled dimension, spherical shape, and augmented %EE (~96%). The FLD-NLCs gel displayed biphasic release, with ~1.3-fold higher permeation as relative to free FLD. The HET-CAM assay and cell culture study revealed compatible nature of formulation. The in-vivo biochemical, neurotransmitter, and inflammatory marker determination revealed neuroprotective and restorative potential of the FLD-NLCs gel. CONCLUSIONS: The repurposing tactic of FLD presents a viable concept to combat AD. Also, the NLC-based temperature responsive intranasal gel exemplifies a practical approach to augment the efficacy of FLD.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,001 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».