Zaleplon nanospanlastics loaded transdermal patches: formulation, optimization, ex-vivo permeation, and in-vivo studies
Notice bibliographique
Résumé
Zaleplon (ZLP) is a commonly used sedative-hypnotic drug that has low oral bioavailability because of its poor water solubility and extensive hepatic metabolism. This study aimed to encapsulate ZLP into spanlastic nanovesicles to enhance its bioavailability via transdermal delivery. Using Span 60 and Tween 80, ZLP-loaded spanlastics were fabricated using thin film hydration technique according to 3 2 full factorial design. In the applied design, the influence of formulation variables on vesicle size, entrapment efficiency, and cumulative drug amount released over 24 h was investigated, leading to the identification of the optimal formulation. The optimized spanlastics were nanosized, spherical vesicles measuring 297.2 ± 8.17 nm, with an encapsulation efficiency of 65.75 ± 3.28% and a 24-hour drug release rate of 76.44 ± 5.66%. FT-IR studies revealed no significant chemical interactions between ZLP and the excipients used. HPMC K100M transdermal patches loaded with the optimized ZLP-spanlastics were formulated utilizing solvent casting technique. The patches were smooth and elastic with uniform drug content, ranging from 92.65 ± 2.54 to 96.12 ± 1.57%. The steady-state flux (Jss) of the spanlastic transdermal patch (ZLP-SP1) across rabbit skin was over 3.62 times higher than that of the control transdermal patch, indicating a significant enhancement in drug permeation. The investigated transdermal patches were stable under accelerated conditions with non-irritating properties. The in-vivo studies have shown that the pharmacokinetic parameters of ZLP oral suspension and ZLP-SP1 are significantly different, with the relative bioavailability of ZLP-SP1 being 2.681%. Therefore, these fabricated transdermal patches could be effectively used to treat insomnia.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,002 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,001 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,001 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».