Abietic Acid Enhances the Sedative Activity of Diazepam: In vivo Approach along with Receptor Binding Affinity and Molecular Interaction with the GABAergic System
Notice bibliographique
Résumé
This study evaluated the sedative activity of abietic acid (AA) through a thiopental sodium (TS)‐induced sleep model in mice. AA (5, 10, and 20 mg/kg) and diazepam (DZP) (2 mg/kg) were provided, followed by TS (20 mg/kg) after 30 min to induce sleep. Sleep latency and total sleeping time were documented over a 4 h period. Additionally, molecular docking studies were conducted to examine the interactions of AA with GABA A (Protein Data Bank: 6X3X) receptors, which hold two subunits of α1 and β2, alongside pharmacokinetic and toxicity assessments. The results indicated that AA significantly ( p < 0.05) provided the fast onset of sleeping and extended sleeping time in a dose‐dependent manner. The combination of AA (20 mg/kg) with DZP further enhanced sedation, yielding a prolonged sleep duration and a reduced sleep latency, indicating a synergistic effect. In addition, in silico analysis expressed that AA exhibited a strong binding affinity for GABA A receptors (–7.9 kcal/mol), comparable to DZP (–8.4 kcal/mol). Furthermore, AA demonstrated favorable pharmacokinetic properties and drug‐likeness. Overall, these findings suggest that AA possesses potent sedative effects, likely mediated through interactions with the GABAergic system, warranting further investigation for its therapeutic potential in sleep disorders.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».