A streamlined synthesis of 5-methoxy-N,N-dimethyltryptamine, bufotenin, and bufotenin prodrugs from melatonin
Notice bibliographique
Résumé
The recent resurgence in psychedelic research has increased demand for these molecules for clinical studies. Due to the differences between national regulations and considering the dominance of the American market and its continued prohibition of many such molecules, the commercial availability of many of these compounds remains poor. This has also inhibited research into developing scalable and economic routes to these compounds. Many of the approaches to date use expensive starting materials, require extensive chromatography, or incorporate late-stage chemistries that raise toxicity concerns. Herein we report a streamlined, chromatography-free synthesis of analytically pure 5-methoxy-N,N-dimethyltryptamine (5-MeO-DMT, 76% overall yield from melatonin) and its demethylated derivative bufotenin (51% from 5-MeO-DMT) from the inexpensive and widely available compound melatonin. The sequence to 5-MeO-DMT can be conducted on lab scale (64 g of product) in under 5 days (3 days if you discount the initial hydrolysis) by a single operator. Demethylation to obtain bufotenin hydrobromide takes up to an additional 2 days and was done on 22 g of product. We then report the preparation of candidate prodrugs of bufotenin with the potential to increase its suitability for both nanoformulation and/or passive uptake across the blood-brain-barrier.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,002 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,002 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,001 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,001 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».