A new strategy for labeling proteins using oil-in-water emulsions. Single step preparation of Tc-99m radiolabeled insulin
Notice bibliographique
Résumé
1507 Objectives Radiolabeling peptide hormones and proteins with radiometals like Tc-99m often requires multi-step indirect labeling methods because direct labeling can result in complex mixtures of products requiring extensive chromatographic purification. The objective was to develop a cost effective and efficient strategy to directly label proteins and peptide hormones using oil-in-water emulsions and insulin as the targeting vector. Insulin-derived nuclear probes are potentially valuable tools to evaluate the distribution and metabolism of insulin in vivo including dysregulation associated with diseases like diabetes, hypertension, and breast cancer. Methods Two new insulin derivatives bearing single amino acid chelates (SAACs) linked to the B1 residue of insulin through different PEG chains were prepared. The rhenium analogues were synthesized in parallel and assessed for in vitro binding to MCF-7 breast cancer cells using an I-125 insulin competition assay. The insulin derivatives were labeled with [99mTc(CO)3]+ using an oil-in-water emulsion and the products isolated by centrifugation. Results The rhenium standards were essentially indistinguishable from insulin in the competition assay and gave similar IC50 values of 4.8 nM and 7.4 nM for PEG3-SAAC II-insulin and PEG8-SAAC II-insulin, respectively. The radiolabeling procedure produced a single product in quantitative yield at room temperature in 60 min. These results are far superior to the yields obtained when performing direct solution phase labeling ( Conclusions A new paradigm for labeling targeting vectors with technetium has been developed and used to prepare 99mTc-labeled insulin in a single step. The product appears functionally indistinguishable from native insulin in vitro. The general applicability of the labeling procedure and potential uses of the Tc-insulin probes for the evaluation of insulin biochemistry in vivo will be discussed
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».