Studies on the stereoselective synthesis of functionalized quaternary stereocenters and E-3-(arylmethylidene)-5-(alkyl/aryl)-2(3H)-Furanones
Notice bibliographique
Résumé
An enantioselective synthesis of isolated acyclic quaternary stereocenters was achieved using metal-catalyzed Gosteli-Claisen rearrangements of allyl vinyl ethers. A concise synthesis of 2-t-butoxycarbonyl allyl vinyl ethers by regioselective Petasis methylenation and stereoselective Suzuki-Miyaura cross-coupling reactions of iodoallyl t-butyl oxalates was developed. Ethers with a terminally unsubstituted vinyl group and a terminally disubstituted allyl portion are readily accessible by this method. In addition to the metal-catalyzed Gosteli-Claisen rearrangements, organocatalytic variant of the Gosteli-Claisen rearrangement was investigated. A modular synthesis of several new, chiral cyclic phosphoramide-based, thioureas, formamidines and thiosemicarbazides was developed and these phosphoramides were examined for their ability to catalyze the Gosteli-Claisen rearrangement of a selected allyl vinyl ether. A variety of E-3-(arylidene)-5-(alkyl/aryl)-2(3H)-furanones were synthesized by employing regioselctive addition of -aryl acrylic acids with iodoacetylenes and subsequent intramolecular Heck reaction of Z-acyloxy iodo alkenes. The approach was applied in a formal synthesis of the naturally occurring kinase inhibitor BE-23372M.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».