Potent Targeting of the STAT3 Protein in Brain Cancer\nStem Cells: A Promising Route for Treating Glioblastoma
Notice bibliographique
Résumé
The <i>STAT3</i> gene is abnormally active in glioblastoma\n(GBM) and is a critically important mediator of tumor growth and therapeutic\nresistance in GBM. Thus, for poorly treated brain cancers such as\ngliomas, astrocytomas, and glioblastomas, which harbor constitutively\nactivated STAT3, a STAT3-targeting therapeutic will be of significant\nimportance. Herein, we report a most potent, small molecule, nonphosphorylated\nSTAT3 inhibitor, <b>31 (SH-4-54)</b> that strongly binds to\nSTAT3 protein (<i>K</i><sub>D</sub> = 300 nM). Inhibitor <b>31</b> potently kills glioblastoma brain cancer stem cells (BTSCs)\nand effectively suppresses STAT3 phosphorylation and its downstream\ntranscriptional targets at low nM concentrations. Moreover, in vivo, <b>31</b> exhibited blood–brain barrier permeability, potently\ncontrolled glioma tumor growth, and inhibited pSTAT3 in vivo. This\nwork, for the first time, demonstrates the power of STAT3 inhibitors\nfor the treatment of BTSCs and validates the therapeutic efficacy\nof a STAT3 inhibitor for GBM clinical application.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,004 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».