Exploring the Potential of Pyridine Carboxylic Acid Isomers to Discover New Enzyme Inhibitors
Notice bibliographique
Résumé
Sana Yaqoob,1– 3,* Farooq-Ahmad Khan,1– 3,* Nimra Tanveer,2,3 Shujaat Ali,2,3 Abdul Hameed,4 Hesham El-Seedi,5 Zi-Hua Jiang,6 Yan Wang1,3 1Key Laboratory for Chemistry and Molecular Engineering of Medicinal Resources (Ministry of Education of China), Guangxi Key Laboratory of Chemistry and Molecular Engineering of Medicinal Resources, School of Chemistry and Pharmaceutical Sciences, Guangxi Normal University, Guilin, Guangxi, People’s Republic of China; 2Third World Center for Science and Technology, International Center for Chemical and Biological Sciences, University of Karachi, Karachi, Sindh, Pakistan; 3H. E. J. Research Institute of Chemistry, International Center for Chemical and Biological Sciences, University of Karachi, Karachi, Sindh, Pakistan; 4Department of Chemistry, University of Sahiwal, Sahiwal, Punjab, Pakistan; 5Department of Chemistry, Faculty of Science, Islamic University of Madinah, Madinah 42351, Saudi Arabia; 6Department of Chemistry, Lakehead University, Thunder Bay, ON, Canada*These authors contributed equally to this workCorrespondence: Farooq-Ahmad Khan, Email farooq.khan@iccs.edu Yan Wang, Email yan.wang@iccs.eduAbstract: Pyridine carboxylic acid isomers — picolinic acid, nicotinic acid, and isonicotinic acid — have historically resulted in a plethora of drugs against tuberculosis, cancer, diabetes, Alzheimer’s, angina, dementia, depression, allergy, respiratory acidosis, psoriasis, acne, hypertension, hyperlipidemia, HIV/AIDS (specifically HIV-1), among others. Despite the large number of therapeutic agents derived from these isomers, the research involving these scaffolds is still exceptionally active. The current surge in enzyme inhibitory activities by the compounds derived from them has further created space for the discovery of new drug candidates. This review focuses on the medicinal relevance of these isomers by analyzing structure-activity relationships (SARs) and highlighting emerging trends from patents filed over the last decade. Notably, pharmaceutical giants like Bayer, Bristol-Myers Squibb, Novartis, Curis, and Aurigene have developed enzyme inhibitors based on these scaffolds with nanomolar potency. The role of these isomers in the development of antiviral agents, including protease inhibitors, is also discussed. Overall, this review brings to the readers, a pragmatic opportunity to comprehend the recent literature, highlighting the scaffolds’ importance in the design of new enzyme inhibitors. Furthermore, it discusses the structure-activity relationship of pyridine carboxylic acid-derived compounds and highlights the current patenting trends in medicinal chemistry. Keywords: pyridine, enzyme inhibitors, nitrogen heterocycles, patents, pharmaceuticals, current trend, substituent effect
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,001 | 0,002 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,002 | 0,001 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».