Molecular dynamics and physical stability of coamorphous ezetimib and indapamide mixtures
Notice bibliographique
Résumé
Low physical stability is the main reason limiting the widespread use of amorphous pharmaceuticals.One approach to overcome this problem is to mix these drugs with various excipients.In this study coamorphous drug-drug compositions of different molar ratios of ezetimib and indapamid (i.e., EZB 10:1 IDP, EZB 5:1 IDP, EZB 2:1 IDP, EZB 1:1 IDP and EZB 1:2 IDP) were prepared and investigated using differential scanning calorimetry (DSC), broadband dielectric spectroscopy (BDS), and X-ray diffraction (XRD).Our studies have shown that the easily recrystallizing ezetimib drug can be significantly stabilized in its amorphous form by using even a small amount of indapamid (8.8 wt %).DSC experiments indicate that the glass transition temperature (Tg) of the tested mixtures changes with the drug concentration in accordance with the Gordon-Taylor equation.We also investigated the effect of indapamid on the molecular dynamics of the ezetimib.As a result it was found that, with increasing indapamid content, the molecular mobility of the binary drug-drug system is slowed down.Finally, using the XRD technique we examined the long-term physical stability of the investigated binary systems stored at room temperature.These measurements prove that low-molecular-weight compounds are able to significantly improve the physical stability of amorphous APIs.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,003 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».