Identification of glutathione S-transferase inhibiting natural products from Caesalpinia bonduc, Nauclea latifolia and Ambrosia psilostachya
Notice bibliographique
Résumé
For this thesis, ph¡ochemical studies on three medicinally important plants, Caesalpinia bonduc, Nauclea latifulia and, Ambrosia psilostachya, werecarried out in a bid to isolate glutathione S-transferase inhibitors.A summary of this research work is described below.1. Phytochemical studies on the crude extract of Caesalpinia bonduc resulted in the isolation of neocaesalpin o (40), 17-hydroxy-campesta-4,6-dien-3-one (41), caesaldekarin J (42), apigenin (43), pipataline (44), betulinic acid (45), 73,74-seco- stigmasta-5,14-dien-3o-ol (46) and 13,14-seco-stigmasta-9(11),14-dien-3a-ol (47).These compounds showed weak to moderate or no inhibitory activities against GST, an enzyme that has been implicated in resistances of cancer cells and parasitic organisms towards chemotherapeutic agents.An attempt to study the structure- activity relationships of compounds 43, 44, 46 and 47 resulted in the synthesis of compounds 57-61.These compounds were also assayed, and some showed weak but enhanced GST inhibition.2. The chemical constituents of the crude ethanolic extract of Nauclea tatifuha were also investigated.This resulted in the isolation of strictosamide (70), quinovic acid-3-O-û,- quinovosylpyranoside (95), quinovic acid-3-O-B-rhamnosylpyranoside (96), quinovic acid-3-O-o-rhamnosylpyranoside (97) and quinovic acid-3-O-B-fucosylpyranoside (98).These compounds also showed varying extents of GST inhibitory activities with strictosamide (70) showing the best activity.Bioactivity data of the triterpenoidal glycosides (95-98) indicated that the nature of the sugar molecules attached to the quinovic acid aglycone may have an effect in their GsT-inhibiting potentials.J. V Similarly, ph¡ochemical studies on Ambrosía psilostachya have resulted in the isolation of coronopilin (100), a pseudoguaianolide sesquiterpene lactone.Coronopilin (100) showed a concentration-dependent weak inhibition of the activity of GST and no activity in an antifungal assay against two strains of Candida albicans.The structures of these compounds were deciphered by spectroscopic studies.The structure of compound 100 was also conf,rrmed by X-ray crystallographic studies.vl
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».