Dose–Response Evaluation of Novel RORγt Inhibitors by Low-Throughput TR-FRET and Phenotypic Assays.
Notice bibliographique
Résumé
This abstract was presented at the <b>Vth International Drug Discovery and Development Forum 2019</b>, held in Montreal, QC, Canada, from 30 September to 2 October 2019. The work focuses on the dose–response evaluation of novel RORγt inhibitors using low-throughput time-resolved fluorescence resonance energy transfer (TR-FRET) and phenotypic assays. The study describes a set of compounds identified through rational drug design and virtual screening that inhibit the nuclear receptor retinoic acid receptor–related orphan receptor gamma t (RORγt), a key regulator of Th17 differentiation in transplantation and autoimmune disorders. These compounds were evaluated for binding affinity, potency, and biological activity using PBMCs from highly sensitized renal-transplant candidates. <b>Correction notice: </b>In this reprint version, typographical and data-alignment issues from the original proceedings have been corrected. Clarifications were made in the Results section to specify the precise range of inhibitory concentrations (IC₅₀ < 100 nM) and to correct minor formatting inconsistencies. No scientific findings were altered. <b>Presented at:</b> Vth International Drug Discovery and Development Forum 2019 <b>Presented on: </b>October 2, 2019 <b>Location:</b> Montreal, QC, Canada <b>Category:</b> Mechanism of Drug Action <b>Presentation Type: </b>Oral and Poster Presentation <b>Authors:</b> Ahmed Fouda, Sarita Negi, Steven Paraskevas, Jean Tchervenkov <b>Affiliation:</b> Division of Surgical and Interventional Sciences (formerly Department of Experimental Surgery), Department of Surgery, McGill University, Montreal, QC, Canada <b>📚 Full Citation </b>Fouda, A.; Negi, S.; Paraskevas, S.; Tchervenkov, J. Dose–Response Evaluation of Novel RORγt Inhibitors by Low-Throughput TR-FRET and Phenotypic Assays. In Proc. Int. Drug Discov. Dev. Forum 2019; 5, 33–34 (Abstr. 23). Vth International Drug Discovery and Development Forum, Montreal, QC, Canada, October 2, 2019. McGill University. DOI: 10.6084/m9.figshare.30421933. © 2019, Ahmed Fouda.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,012 | 0,003 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,001 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,066 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».