Synthesis of 1,2-methano-tetrahydrofuran derivatives and 1´,2´-methano-2´,3´-dideoxynucleosides as potential antivirals
Notice bibliographique
Résumé
En partant de la (S)-4-hydroxyméthyl-butyrolactone, commerciale et largement utilisée, la synthèse stéréocontrôlée de composés reliés de 1,2-méthano-1-substituted-4-hydroxymethyl-tétrahydrofuranes a été réalisée en utilisant une stratégie de cyclopropanation publiée par le groupe du Professeur Hanessian. Dans le cadre d'une collaboration avec le SGC de Toronto, certains 1,2-méthano-1,4-tétrahydrofuranes substitués ont été testés contre un panel d'histone-méthyl-transférases. Dans le second chapitre, une courte synthèse de trois analogues nucléosidiques contraints, 1´,2´-méthano-2´,3´-désoxypseudouridine (C-nucléoside), le 1´,2´-méthano-2´,3´-désoxyuridine et le 1´,2´-méthano-2´,3´-désoxycytidine et leur pro-médicament aryloxyphosphoramidate correspondant a été réalisée en utilisant la stratégie de cyclopropanation. Les tests biologiques de ces analogues modifiés en tant qu'agents antiviraux ont été effectués par les laboratoires Merck à Rahway, NY. USA. Aucun des composés n'a montré d'activité contre le VIH, le VRS et l'Herpès.
Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.
Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».