Development and Application of N-acylation/Aza-Michael Addition Multicomponent Reaction of Di-/polyamines Using Trichloromethylketones as a Chemoselective Acylating Reagent
Pourquoi ce travail est dans la base
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Notice bibliographique
Résumé
Multicomponent reactions (MCRs) are a class of reactions comprising three or more components in situ offering an array of advantages such as atom economy, efficiency, scaffold variability, and convenience compared to conventional stepwise synthesis. Herein, utilization of trichloromethyl ketones as a chemoselective acylating agent for the primary amine of a di-/polyamine with simultaneous Aza-Michael addition at the secondary amine is elaborated. The optimal reaction condition for the MCR was screened with different solvents, catalysts, and catalyst concentrations. Upon establishing appropriate parameters wide assessment of scope of the reaction was carried out to determine the versatility and limitations of using different Michael acceptors, di-/ polyamines, trichloromethyl ketones, and other electrophiles (i.e., isothiocyanate, carbamoyl imidazole). The utility of the MCR method in the synthesis of natural products or biologically active small molecules has been attempted with total synthesis of enisorine D in a convergent fashion.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,001 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle