Modulating NSAID cytotoxicity by inhibiting or inducing glucuronidation: a QSTR study
Notice bibliographique
Résumé
QSTR analysis showed that NSAID cytotoxicity increased as their logP increased. The cytotoxicity of some NSAIDs was also determined by their pKa. NSAID hydrophobicity also determined the ease of glucuronidation. The aim of this work was to investigate the effect of inhibiting nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAID) glucuronidation on NSAID-induced cytotoxicity and develop a quantitative structure-toxicity relationship (QSTR) model using non-specific physicochemical parameters, hydrophobicity (loge) and ionization constant (pKa), for NSAIDs cytotoxicity. For most NSAIDs P450 metabolism is an activation pathway, resulting in the production of toxic metabolites. The NSAID susceptibility of control isolated hepatocytes was compared with uridine diphosphoglucuronosyl transferase (UGT) induced hepatocytes (using phenobarbital or 3-methylcholanthrene) and UGT inactivated hepatocytes. Even though, the formation of reactive acyl glucuronide intermediates is thought by other investigators to contribute to the toxicity of NSAIDs, UGT induced hepatocytes were more resistant to most NSAIDs and UGT inhibited hepatocytes were more susceptible.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,001 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».