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Enregistrement W7132996007

The role of hydration in drug-DNA and protein-DNA interactions

2007· dissertation· W7132996007 sur OpenAlexfundno aff
Feixue Han

Notice bibliographique

RevueTSpace · 2007
Typedissertation
Langue
DomaineBiochemistry, Genetics and Molecular Biology
ThématiqueDNA and Nucleic Acid Chemistry
Établissements canadiensnon disponible
Organismes subventionnairesCanadian Institutes of Health Research
Mots-clésMoleculeIntercalation (chemistry)Entropy (arrow of time)DNAHydrogen bondBinding energyConformational changeAlanine
DOInon disponible

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

This study deals with thermodynamic characterization of the role of water in drug-DNA and protein-DNA recognition. To this end, we have employed volumetric, calorimetric, and spectroscopic measurements to study the binding of an intercalator (ethidium bromide), a minor groove binder (Hoechst 33258), and a repressor (cro protein) to various DNA structures. A common feature of these reactions is the large number of water molecules that are released to the bulk upon the binding. Specifically, ethidium association with poly(rA)poly(rU), poly(dAdT)poly(dAdT), poly(dGdC)poly(dGdC), poly(dIdC)poly(dldC), and poly(rU)poly(rA)poly(rU) is accompanied by a net release of 11+/-3, 23.5+/-3, 18+/-3, 18+/-3, and 3.5+/-4.5 water molecules per binding site, respectively. Hoechst 33258 association with d(CGCGAATTCGCG)2, poly(dAdT)poly(dAdT), and poly(dA)poly(dT) results in release of 55+/-8, 54+/-5, and 63+/-4 waters to the bulk, respectively. Cro binding to its consensus operator DNA induces a release of approximately 800 waters from both their hydration. The thermodynamic contribution of dehydration is highly favorable being, in absolute magnitude, on the order or higher than the net binding free energy. Conformational contributions to the free energy are also evaluated in all binding events. Our results suggest that, for the reactions of intercalation and cro binding, the favorable contribution of hydration changes is nearly offset by an unfavorable change in configurational entropy of the reacting molecules. A large decrease in configurational entropy of cro protein and its operator DNA is consistent with significant conformational changes of these molecules accompanying their association. The binding-induced structural perturbations of cro and the related increase in its rigidity are reflected in a dramatic 45% decrease in the intrinsic coefficient of adiabatic compressibility of the protein. In general, our results emphasize the significant role of water in determining the specificity and affinity of DNA recognition and the need for expanding such studies to further characterize the structural and thermodynamic contributions of hydration in important biochemical reactions.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,001
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,001
Score d'incertitude au seuil0,003

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,001
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,001
Communication savante0,0000,001
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0010,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,004
Tête enseignante GPT0,292
Écart entre enseignants0,288 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations0
Publié2007
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Résumé présentoui

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