Capturing aqueous 18F-fluoride with boron: One-step 18F-labeling of dimeric cycloRGD at high specific activity for functional PET imaging of tumors in mice
Notice bibliographique
Résumé
112 Objectives Arylboronates enable rapid aqueous 18F-labeling in one step via the creation of a highly polar 18F-aryltrifluoroborate anion (18F-ArBF3-) [1-6]. Here we show rapid, one-step labeling at high specific activity (> 20 GBq/μmol) of a molecularly complex and clinically trialed ligand - bisRGD that successfully showed specific tumor uptake by PET-CT. Methods [c(RGDfK)]2E was conjugated to an arylborimidine, to give the precursor [c(RGDfK)]2E-ArB(dan), which was aliquoted, stored at -20 C. For labeling, 20 μg precursor was mixed with 1-3 GBq of 18F-activity under aqueous conditions for only 15 minutes. HPLC purification (19 minutes) provided radiochemically pure [c(RGDfK)]2E-18F-ArBF3- in a total synthsesis time of less than 45 minutes with isolated yields on the order of 10%. Eight mice (pre-blocked/unblocked) with U87 xenograft tumors were injected with [c(RGDfK)]2E-18F-ArBF3- (n=4) for ex vivo tissue dissection. Four mice (pre-blocked/unblocked) were also imaged with PET-CT. Results The [c(RGDfK)]2E-ArB(dan) is converted in 15 min to 18F-labeled [c(RGDfK)]2E-18F-ArBF3- and HPLC purified in 19 min in RCY9s of ~10% (n = 3) at specific activities of 27-89 GBq/μmol. Biodistribution shows tumor-to-blood and tumor-to-muscle ratios of >9 and >6 while pre-blocking showed high tumor specificity. PET images show good contrast between tumor and non-target tissues confirming the biodistribution data. Conclusions Microgram quantities of an arylborimidine-RGD peptide are rapidly converted in aqueous conditions to an 18F-ArBF3-bioconjugate in a single step, in good yield, at high specific activity in near record time ( Research Support Canadian Cancer Society
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».