A CB-TE2A bifunctional chelate applicable to immunoPET with 64Cu
Notice bibliographique
Résumé
129 Objectives CB-TE2A is a highly stable chelate for 64Cu which shows improved background clearance. In this work we synthesized and evaluated 1, a side-arm functionalized version of CB-TE2A which yields a six coordinate uncharged Cu complex. The unanticipated room-temperature labeling of 1 allowed evaluation of this bifunctional chelate (BFC) for imaging with antibodies. Methods 1 and Cu(1) complexes were synthesized and characterized using standard techniques. Radiolabeling was optimized for pH, temperature, time and BFC concentration. 1 was conjugated to trastuzumab and used for 64Cu PET imaging RAG2M mice bearing HER2+ or HER2- tumor xenografts. Results The synthesis of 1 yielded two conformational isomers separable by chromatography, 1a and 1b. Cu(1a) and Cu(1b) were fully characterized, including structural determination by X-ray crystallography. 1a and 1b had significantly different 64Cu radiolabeling properties. 1b required radiolabeling conditions similar to the conditions reported for CB-TE2A (pH >6, 90°C, 1 h). Unexpectedly, 1a could be radiolabeled with 64Cu in >95% radiochemical yield under mild conditions (pH 6, Conclusions The conformational isomer 1a containing the superior Cu chelating CB-TE2A core was discovered and shown to be applicable to 64Cu immunoPET. 1a should also be useful for immunotherapy with 67Cu
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».