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Synthèse de composés anorexigènes, antidépresseurs et anticancéreux

2013· dissertation· W7143614176 on OpenAlexaboutno aff
Julien Alliot

Bibliographic record

Venuenot available
Typedissertation
Language
FieldAgricultural and Biological Sciences
TopicNatural Compound Pharmacology Studies
Canadian institutionsnot available
Fundersnot available
KeywordsHomogeneousAmphiphilic moleculeGeneral interest

Abstract

fetched live from OpenAlex

Au cours de ce travail, nous nous sommes intéressés à la synthèse de composés biologiquement actifs. Dans un premier temps, nous avons étudié la déshydratation des macrocarpals A et B en vue d’obtenir un accès semi-synthétique rapide au macrocarpal G qui possède des propriétés anorexigèniques.Dans un second temps, nous avons développé une nouvelle synthèse énantiosélective du Lévomilnacipran qui est un antidépresseur qui vient de recevoir son autorisation de mise sur le marché aux Etats-Unis et au Canada. Cette synthèse de novo nous a permis d’obtenir le produit actif en neuf étapes avec un rendement global de 32 % et un excès énantiomérique conservé de 88 %. Nous avons ensuite mis au point une synthèse énantiosélective du 1,4-benzodioxane F17807. Cette synthèse en quatre étapes repose sur une étape clé de SNAr du (S)-isopropylidèneglycerol sur un fluorophénol. Cette étape permet d’introduire l’information chirale qui sera maintenue tout au long de la synthèse puisque le produit final est isolé avec un excès énantiomérique de 98 %.Nous avons également synthétisé des analogues du dérivé d’épipodophyllotoxine, F14512. Ces stéréoisomères sont des impuretés qui peuvent apparaitre dans la formulation finale du principe actif. Pour finir, nous avons imaginé de nouvelles formulations nanométriques du composé F14512 afin que celui-ci s’auto-assemble en micelle. Pour cela, quatre amphiphiles ont été synthétisés et les premiers tests montrent une internalisation préférentielle au niveau des tumeurs ou des cellules surexprimant le STP en fonction de leur fonctionnalisation.

Fetched live from OpenAlex and de-inverted. Abstracts are not stored in this database: the inverted indexes are 8.6 GB of the frame’s 9.3 GB of text, and the host has 13 GB free.

How this classification was reachedexpand

Full frame machine prediction

Teacher imitation

Not calibrated prevalence, not ground truth. Human validation pending. The Gemma side is a direct model label for every work in the frame, read from the title-only record. The Codex side is a classifier learned from the 10,348 direct Codex labels and calibrated to design-weighted sample rates; fields without enough sample support carry no Codex call. Candidate is the union of the two sides; consensus is their intersection. These outputs are machine_predicted_unvalidated and are not human labels.

metaresearch head score (Codex)0.000
metaresearch head score (Gemma)0.000
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cValidation status: machine_predicted_unvalidated
Candidate categoriesnone
Consensus categoriesnone
DomainCandidate signal: none · Consensus signal: none
Study designCandidate signal: Bench or experimental · Consensus signal: Bench or experimental
GenreCandidate signal: Empirical · Consensus signal: Empirical
Teacher disagreement score0.004
Threshold uncertainty score0.013

Distilled classifier scores by category (both heads)

CategoryCodexGemma
Metaresearch0.0000.000
Meta-epidemiology (narrow)0.0000.000
Meta-epidemiology (broad)0.0000.001
Bibliometrics0.0000.000
Science and technology studies0.0000.000
Scholarly communication0.0000.000
Open science0.0000.000
Research integrity0.0000.001
Insufficient payload (model declined to judge)0.0040.002

Machine scores (provisional)

The two teacher heads of the student model, read on this work. A score orders the frame for review; it never asserts a category, and the validation status ships verbatim with every row.

Baseline scores from an immature model (maturity gate not passed, 7 training rounds). Scores rank; they never assert a category.

Opus teacher head0.027
GPT teacher head0.318
Teacher spread0.292 · how far apart the two teachers sit on this one work
Validation statusscore_only:v0-immature-baseline · verbatim from the scoring run: score_only means the number may rank works, and no category label ships from it

Classification

machine, unvalidated

Machine predicted; a candidate call from one source (direct Gemma or distilled Codex), not a consensus.

The models applied no category: nothing in the taxonomy fit this work.
Study designBench or experimental
Domainnot available
GenreEmpirical

How this classification was reached, model by model and score by score, is at the end of the page under "How this classification was reached".

Quick stats

Citations0
Published2013
Admission routes1
Has abstractyes

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