The Search for Human Alpha‐Amylase Inhibitors as Therapeutics for Diabetes and Obesity
Notice bibliographique
Résumé
Diabetes and obesity lead to a significantly reduced quality of life, with an increased risk of serious complications including cardiovascular disease, hypertension, stroke, kidney failure and nerve damage. Human pancreatic alpha‐amylase (HPA) provides a unique opportunity for the development of potential therapeutic agents for the treatment of these conditions. This enzyme plays a vital role in the breakdown of starch in the diet, and its activity has been correlated to postprandial blood glucose levels, the control of which is essential for maintaining quality of life for diabetic patients. Nonetheless, the discovery of specific high affinity inhibitors for HPA has proven elusive and the currently available therapies that target this enzyme cause many deleterious side effects due to their activity on a wide range of glycosidases. In an attempt to identify new inhibitors of HPA, we have screened over 80,000 pure chemicals and crude biological extracts. This has resulted in the exciting discovery of montbretin A, a glycosylated acyl flavonol that acts as a competitive HPA inhibitor with a K i of 8.1 nM. Structural characterization of the binding mode of fragments of the montbretin A molecule have been undertaken and a model of montbretin A binding proposed. This work is supported by the Canadian Institutes of Health Research.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,002 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».