The Inhibition of Human Cytochrome P450 by Ethanol Extracts of North American Botanicals
Notice bibliographique
Résumé
High-throughput enzyme inhibition screening assays were used to quantify the effect of ethanol extracts of 2 accessions of 10 North American (NA) botanicals against the activity of the human cytochrome P450s: CYP3A4, CYP19, and CYP2C19. In addition, phytochemical biomarkers within each extract were identified and quantified using HPLC-MS or GC. Extracts containing uncharacterized phytochemicals were identified taxonomically. The overall objective was to describe the relationship between types and quantities of phytochemicals in ethanol extracts and their ability to inhibit CYP activity. The top three inhibitors of CYP3A4 were Gaultheria procumbens. L. leaf > Rhodiola rosea. L. root > Arctostaphylos uva-ursi. L. Spreng leaf; of CYP19 were R. rosea. root > Rhododendron groenlandicum. (Oeder) Kron & Judd leaf > A. uva-ursi. leaf; and of CYP2C19 were Achillea millefolium. L. leaf and flower > Vaccinium. sp. L. leaf > Polygala senega. L. root. Equisetum arvense. L. leaf, Arctium lappa. L. root, and P. senega. root had the least effect on CYP3A4 and CYP19 activity. These results suggest that North American botanicals have the potential to inhibit the metabolism of drug-specific CYPs in vivo., causing a direct shift in the availability of drugs and their pharmacokinetics in the body. Furthermore, the concentration of certain phytochemical markers varied significantly between accessions (i.e., rosarin and essential oils), suggesting that the extent of metabolic inhibition is directly dependent upon the concentration of bioactive constituents in an extract.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».