Syntheses of the phosphodiesterase‐4 inhibitors [<sup>11</sup>C]Ro 20‐1724, R‐, R/S‐ and S‐[<sup>11</sup>C]rolipram
Notice bibliographique
Résumé
Abstract The high affinity and selective cAMP‐specific phosphodiesterase‐4 inhibitors Ro 20‐1724, R ‐, R/S ‐ and S ‐rolipram were labeled with 11 C by O ‐[ 11 C]methylation of their respective phenolic precursors using [ 11 C]methyl iodide. The desmethyl precursor of Ro 20‐1724 was prepared by selective dealkylation with iodotrimethylsilane, whereas, dealkylation of racemic rolipram was not selective and yielded several products. Enantiomeric separation of R ‐ and S ‐desmethylrolipram was carried out by chiral semi‐preparative high performance liquid chromatography. The final 11 C‐labeled products were prepared in high radiochemical purity (>99%), yields (45‐75%, decay‐corrected) and specific activities [18.5‐92.5 GBq/µmol], within 30 min from end‐of‐bombardment. Copyright © 2001 John Wiley & Sons, Ltd.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».