Expedient Multi-Step Synthesis of Organometallic Complexes of Tc and Re in High Effective Specific Activity. A New Platform for the Production of Molecular Imaging and Therapy Agents
Notice bibliographique
Résumé
For over thirty years, instant labeling kits which involve no purification steps have been the only method used to prepare (99m)Tc radiopharmaceuticals for clinical studies. To address the limitations imposed by instant kits, which is hindering the development of molecularly targeted Tc- and Re-based imaging and therapy agents, a new strategy for the rapid multistep synthesis and purification of organometallic technetium-based molecular probes and corresponding rhenium-based therapeutic analogues was developed. Beginning with MO4(-) (M = (99m)Tc, (186/188)Re), the carbonyl precursor [M(CO)3(H2O)3](+) was synthesized in 3 min in quantitative yield in a microwave reactor. A dipicolyl ligand was added and the chelate complex was formed in high yield in 2 min using microwave heating at 150 degrees C. This was followed by a new purification strategy to remove unlabeled ligand which entailed using a copper resin/C18 solid phase extraction protocol giving the desired product in greater than 78% decay corrected yield (dcy). Conversion to the corresponding succinimidyl active ester was achieved following a 5 min microwave irradiation at 120 degrees C and C18 solid phase extraction purification in 60% dcy. A series of amides were prepared subsequently by microwave heating at 120 degrees C for 5 min producing the desired targets in greater than 86% dcy. The reported method represents a move away from traditional instant kits toward more versatile platform synthesis and purification technologies that are better suited for producing modern molecular imaging and therapy agents.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».