Monoamine oxidase inhibition and neuroprotection by N<sup>1</sup>‐propargylphenelzine
Notice bibliographique
Résumé
Abstract The ability of N1‐propargylphenelzine and related N1‐propargylhydrazines to inhibit monoamine oxidase‐A (MAO‐A) and ‐B (MAO‐B) and to prevent N‐(2‐chloroethyl)‐N‐ethyl‐2‐bromobenzylamine (DSP‐4)‐induced noradrenergic neurotoxicity was examined. N1‐Propargylphenelzine strongly inhibited MAO‐A and MAO‐B in in vitro assays using rat brain or liver as the enzyme source. In ex vivo studies in rats, both intraperitoneal and oral administration of N1‐propargylphenelzine strongly inhibited brain and liver MAO‐A and MAO‐B. The extent of ex vivo MAO inhibition and increased levels of noradrenaline and 5‐hydroxytryptamine by N1‐propargylphenelzine was comparable to that of phenelzine. Unlike phenelzine, however, N1‐propargylphenelzine did not elevate γ‐aminobutryic acid (GABA) concentrations in rat brain. A single intraperitoneal administration of N1‐propargylphenelzine to mice, 1 week prior to sacrifice, reduced DSP‐4‐induced depletion of noradrenaline in the hippocampus. The brains of N1‐propargylphenelzine‐treated mice from the DSP‐4 neurotoxicity experiments had normal MAO‐B activity, but MAO‐A was significantly inhibited; this was in contrast to animals that had received (–)‐deprenyl, who showed normal MAO‐A activity but a decrease of MAO‐B. The present results indicate that N1‐propargylphenelzine may be a useful neuroprotective compound with a long‐term in vivo propensity to inhibit MAO‐A. Drug Dev. Res. 53:15–21, 2001. © 2001 Wiley‐Liss, Inc.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».