Agonist‐ and antagonist‐induced sequestration/internalization of neuropeptide Y Y<sub>1</sub> receptors in HEK293 cells
Notice bibliographique
Résumé
1 Neuropeptide Y Y(1) receptors are known to internalize following the binding of agonists. In the present study, a pseudopeptide Y(1) receptor antagonist, homodimeric Ile-Glu-Pro-Dpr-Tyr-Arg-Leu-Arg-Tyr-CONH(2) (GR231118), also induced Y(1) receptor internalization in human embryonic kidney (HEK293) cells. 2 We demonstrated first that both specifically bound radiolabeled antagonist ([(125)I]GR231118) and agonist ([(125)I][Leu(31), Pro(34)]PYY) underwent receptor-mediated sequestration/internalization in transfected HEK293 cells. 3 Agonist-induced Y(1) receptor internalization was dependent on clathrin-coated pits and was regulated in part by Gi/o-protein activation as revealed by pertussin toxin sensitivity. In contrast, antagonist-induced sequestration of Y(1) receptors was partly dependent on clathrin-coated pits, but independent from Gi/o-protein activation. 4 Exposure to high concentrations of agonist or antagonist caused a 50 and 75% loss of cell surface binding, respectively. The loss caused by the agonist rapidly recovered. This phenomenon was blocked by monensin, an inhibitor of endosome acidification, suggesting that cell surface receptor recovery is due to recycling. In contrast to the agonist, GR231118 induced a long-lasting sequestration of Y(1) receptors in HEK293 cells. 5 Immunofluorescence labeling indicated that following 40 min of incubation with either the agonist or the antagonist, Y(1) receptors followed markedly different intercellular trafficking pathways. 6 Taken together, these findings provided evidence that a pseudopeptide Y(1) receptor antagonist can induce long-lasting disappearance of cell surface receptors through a pathway distinct from the classical endocytic/recycling pathway followed by stimulation with an agonist.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,001 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,001 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,002 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».