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Enregistrement W1994729933 · doi:10.1002/ddr.20220

Effect of a novel partial adenosine A<sub>1</sub> receptor agonist VCP102 in reducing ischemic damage in the mouse heart

2007· article· en· W1994729933 sur OpenAlexaff
Anna Butcher, Alison Gregg, Peter J. Scammells, Roselyn B. Rose’Meyer

Notice bibliographique

RevueDrug Development Research · 2007
Typearticle
Langueen
DomaineBiochemistry, Genetics and Molecular Biology
ThématiqueAdenosine and Purinergic Signaling
Établissements canadiensCentre for Drug Research and Development
Organismes subventionnairesnon disponible
Mots-clésAgonistContractilityAdenosineAntagonistAdenosine receptorInternal medicineChemistryEndocrinologyPartial agonistAdenosine A1 receptorIschemiaCardioprotectionReceptorMedicine

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Abstract Investigations into the use of A1 adenosine receptor (A1AR) agonists in reducing post‐ischemic damage to the heart have been of significant interest to cardiovascular research. The present study examined the cardioprotective effects of the partial A1AR agonist, N6‐[4‐[1,1,3,3‐tetramethylisoindolin‐2‐yloxyl‐5amido]ethyl]phenyl]adenosine (VCP102) and the full A1AR agonist, N6‐cyclopentyl adenosine (CPA), in murine isolated hearts perfused in Langendorff mode. Following 30‐min ischemia, hearts were treated with the A1AR agonists during early reperfusion for 15 min (IR protocol). Significant increases in left ventricular developed pressure (LVDP) and contractility (dP/dtmax) were observed at the final reperfusion values for VCP102 (100 nM)‐treated hearts, as compared with the control tissues (P<0.05). EDP values in VCP102‐treated hearts were also lower than control tissues (P<0.05). The A1AR antagonist, 8‐cyclopentyl‐1,3‐dipropylxanthine (DPCPX, 10 nM) and the A3AR antagonist 3‐ethyl‐5‐benzyl‐2‐methyl‐4‐pheylethynyl‐6‐phenyl‐1,4‐(±)‐diphydropyridine‐3,5‐dicarboxylate (MRS1191, 200 nM) attenuated the protective actions of 15 min VCP102 during IR (P<0.05). An improvement in functional recovery was not observed with CPA (100 nM, P>0.05). Infarct size was also significantly reduced in VCP102‐ or CPA‐treated hearts as compared with control tissues (P<0.05). DPCPX and MRS1191 attenuated VCP102‐induced decreases in infarct size (P<0.05), but did not alter the responses to CPA (P>0.05). Significant reductions in cardiac troponin I release and expression of the pro‐apoptotic zymogen caspase‐3 were observed in both treatment groups (P<0.05). In summary, both A1ARs and A3ARs may play a role in mediating cardioprotection and improving functional recovery in the IR heart with VCP102. Furthermore, treatment with the partial agonist appeared to confer improved functional cardiac protection when compared with CPA. Drug Dev Res 68:529–537, 2007. © 2008 Wiley‐Liss, Inc.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,001
Score d'incertitude au seuil0,005

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,001
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0010,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,024
Tête enseignante GPT0,329
Écart entre enseignants0,305 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations5
Publié2007
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Résumé présentoui

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