New dihydropyrone derivates and further antitumour compounds from Conyza canadensis
Notice bibliographique
Résumé
Canadian horseweed [Conyza canadensis (L.) Cronq.], a cosmopolitan plant of Asteraceae, has been used traditionally to treat diarrhea, dysentery and arthritis. Its decoction was also applied for cancerous diseases in North America [1,2]. As a part of our comprehensive screening programme for Hungarian Asteraceae species [3,4], the in vitro antitumour effects of lipophilic and aqueous extracts made from the aerial parts and the root of Conyza canadensis were tested by the MTT assay. The n-hexane extract of the root inhibited markedly the growth of three human tumour cell lines (HeLa, MCF-7 and A-431), whilst the chloroform extract of the root showed moderate antiproliferative activity. Here we report the activity-guided isolation and structure elucidation of compounds responsible for antitumour effects of the horseweed root. For the fractionation of the n-hexane and chloroform extract different chromatographic methods were used. Two new natural compounds, E-conyzapyrone and Z-conyzapyrone having an unusual C-10 dihydropyrone structure were isolated through antiproliferative assay guidance, together with a rare C-18 fatty acid (9,10,12-trihydroxy-10E-octadecenoic acid), and apigenin from the chloroform extract. From the n-hexane extract the C-10 acetylene derivates 4Z,8Z-matricarialactone and 4E,8Z-matricarialactone, triterpenes (friedelin, epifriedelanol, taraxerol, simiarenol) and sterols (stigmasterol, sitosterol, spinasterol) were obtained. The structure elucidation was carried out by extensive NMR and MS studies. Pharmacological analysis of the isolated compounds revealed that acetylene-type compounds have the most significant cell growth inhibitory potency with IC50 1.10–4.74µg/ml. E-conyzapyrone and Z-conyzapyrone exerted moderate antiproliferative activity with IC50 7.83–17.05 and 6.98–12.05µg/ml, respectively.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
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Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».