Finding New Hits in Neglected Disease Projects: Target or Phenotypic Based Screening?
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
In this article, we discuss the merits of both target-based and phenotypic screening strategies to find starting points for drug discovery projects in neglected tropical disease including: human African trypanosomiasis, Chagas disease, leishmaniasis and malaria. Technological advances now mean that it is possible to undertake high quality screens against isolated molecular targets at considerable scale. However target selection is a minefield of potential issues and often molecules identified and developed as potent inhibitors of targets do not translate into actives against the whole parasite. The potential for rapid resistance development is also a key issue when tackling individual molecular targets. In phenotypic screening, compounds are screened against the whole organism, looking for activity without a priori knowledge of the target(s) being modulated. This approach brings the benefits of increased chances of efficacy and potentially slowed resistance development of a successful medicine but the lack of knowledge of the molecular target can make the optimisation process more challenging. Advances in screening technologies has now brought phenotypic approaches up to the scale attained by target-based approaches and we discuss opportunities for advances in this arena concluding that a robust drug discovery portfolio for such diseases should include both phenotypic and target-based approaches.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,002 | 0,005 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle