Aminoethyl benzenesulfonyl fluoride and its hexapeptide (Ac‐VFRSLK) conjugate are both in vitro inhibitors of subtilisin kexin isozyme‐1
Notice bibliographique
Résumé
Using a number of intramolecularly quenched fluorogenic (IQF) substrates encompassing the subtilisin kexin isozyme-1 (SKI-1)-mediated cleavage sites of various viral glycoproteins, it is revealed that 4-[2-Aminoethyl BenzeneSulfonylFluoride (AEBSF) can inhibit the proteolytic activity of SKI-1 mostly in a competitive manner. The measured IC50 values range from 200 to 800 nM depending on the nature of the substrate used. This is the first in vitro demonstration of a non-peptide inhibitor of SKI-1. In an effort to enhance the selectivity and potency of SKI-1 inhibition, a hexapeptidyl derivative containing SKI-1 consensus sequence, Ac-Val-Phe-Arg-Ser-Leu-Lys-AEBSF, was prepared. The peptide sequence was derived from the primary auto-activation site of prodomain of SKI-1 itself terminating at Leu-Lys138 and contains the crucial P4-basic and P2 alkyl side chain containing hydrophobic amino acids. Like AEBSF, the hexapeptidyl-AEBSF analog blocked SKI-1 cleavages of all IQF-substrates tested but with enhanced efficiency.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».