Lupeol Long-Chain Fatty Acid Esters with Antimalarial Activity from <i>Holarrhena </i><i>f</i><i>loribunda</i>
Notice bibliographique
Résumé
An ethnopharmacological investigation was conducted among the Baka pygmies of Dja biosphere reserve (Cameroon) to collect information on the antimalarial plants used in their daily life. Holarrhena floribunda is one of those plants. Extracts of the stem barks of H. floribunda showed remarkable inhibitory activity against drug-resistant strains of Plasmodium falciparum at doses of 1.02-18.53 microg/mL when tested in vitro against two parasite clones designated as Indochina (W-2) and Sierra Leone (D-6). The aqueous extract was the most active against Indochina (W-2), with IC50 values of 1.02 microg/mL, while the ethanolic extract appeared to be the most active against Sierra Leone (D-6), with an IC50 of 4.33 microg/mL. The bioassay-guided fractionation of the neutral fraction of the crude extract led to the isolation of lupeol (1) and its three new long-chain fatty acid ester derivatives, namely, 3-O-(3'-hydroxyeicosanoyl)lupeol (2), 3-O-[(2'-(tetracosyloxy)acetyl]lupeol (3), and 3-O-[(1' '-hydroxyoctadecyloxy)-2'-hydroxypropanoyl]lupeol (4). These new compounds displayed some in vitro inhibition activity against the chloroquine-resistant strain FCR-3 isolated from Gambia and the chloroquine-sensitive standard strain 3D7. The hydroxy group of the fatty acid side chain appears to decrease the observed activity.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,001 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».