D-Baclofen Is an Antagonist at Baclofen Receptors Mediating Antinociception in the Spinal Cord
Notice bibliographique
Résumé
The antagonistic action of D-baclofen at baclofen receptors mediating antinociception in the spinal cord was examined. Drugs were administered intrathecally to rats and effects on nociceptive threshold evaluated in the tail flick test. L-Baclofen, D-baclofen and the racemate produced dose-related increases in tail flick latency, with L-baclofen being twice as potent as the racemate and approximately 100 times more potent than D-baclofen. When D-baclofen was injected 15 min prior to L-baclofen, it produced a dose-related inhibition of the effect of L-baclofen. Concomitant administration produced a more ambiguous effect. Antagonism appeared specific for baclofen receptors because analogues with full and partial agonist activity as well as an agonist dose of D-baclofen, but not morphine or noradrenaline, were inhibited by pretreatment with D-baclofen. gamma-Aminobutyric acid (GABA) did not increase tail flick latency either alone or following pretreatment with an uptake inhibitor or a GABA-transaminase inhibitor. Antinociception produced by intrathecal administration of Baclofen appears to result from activation of a receptor which is stereoselective for the L-isomer and can be blocked by D-baclofen in doses which have initial agonist activity. This receptor may not be a GABA subtype because GABA does not mimic the effect of baclofen and the rank order of potency of analogues differs from established GABAB systems.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,003 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».