Hydrolysis of Bimatoprost (Lumigan) to its Free Acid by Ocular Tissue <i>In Vitro</i>
Notice bibliographique
Résumé
We determined whether bimatoprost, which has been reported to act via putative prostamide receptors, could be hydrolyzed to its free acid (17-phenyl-PGF(2 alpha)), a potent FP receptor agonist, by human ocular tissue in vitro. We developed a gas chromatography/mass spectrometric method to measure 17-phenyl-PGF(2 alpha) levels at sub-picomolar levels. We then analyzed the amount of 17-phenyl-PGF(2 alpha) present after incubation of 50 microl Lumigan (0.03% bimatoprost) with eye tissue using this assay. We found that cornea, sclera, iris, and ciliary body, all rapidly hydrolyzed bimatoprost to 17-phenyl-PGF(2 alpha) with linear kinetics at a rate of 6.3, 2.0, 2.8, and 1.5 pmol mg tissue(-1) hr(-1), respectively. For cornea, sclera, and ciliary body, this linear rate of hydrolysis continued over a period of at least three hours, while iris-induced hydrolysis did not continue beyond one hour. Our findings suggest that bimatoprost can act as prodrug for FP receptor activation and questions the concept of a "prostamide receptor" agonist.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,002 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».