Dopamine displaces [<sup>3</sup>H]domperidone from high‐affinity sites of the dopamine D2 receptor, but not [<sup>3</sup>H]raclopride or [<sup>3</sup>H]spiperone in isotonic medium: Implications for human positron emission tomography
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
Because the high-affinity state of the dopamine D2 receptor, D2High, is the functional state of the receptor, has a role in demarcating typical from atypical antipsychotics, and is markedly elevated in amphetamine-sensitized rats, it is important to have a method for the convenient detection of this state by a ligand. The present data show that, in contrast to [(3)H]spiperone or [(3)H]raclopride, [(3)H]domperidone labels D2High sites in the presence of isotonic NaCl in either striatum or cloned D2Long receptors, yielding a dopamine dissociation constant (1.75 nM) in agreement with that found with [(3)H]dopamine. Increased labeling of D2High sites occurred with [(3)H]domperidone after severe disruption of the cells, suggesting that [(3)H]domperidone has better access to the D2 receptor from the cytoplasmic aspect of the cell membrane. The density of the [(3)H]domperidone-labeled D2 receptors was the same as that of the [(3)H]raclopride-labeled D2 receptors, but twice the density of [(3)H]spiperone sites for human cloned D2Long receptors, compatible with the monomer-dimer concept of the D2 receptor. [(3)H]domperidone readily labels the D2High sites in postmortem human brain homogenates. Although [(3)H]spiperone or [(3)H]raclopride can occupy D2High sites, the inability of 1-10 nM dopamine to displace these ligands under isotonic conditions suggests that these ligands may not be suitable for monitoring the physiological high-affinity state of the dopamine D2 receptor by means of [(11)C]methylspiperone or [(11)C]raclopride in humans.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,002 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,002 | 0,001 |
| Bibliométrie | 0,001 | 0,003 |
| Études des sciences et des technologies | 0,001 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,003 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle