Pharmacological profile and clinical efficacy of sitafloxacin, a novel quinolone antibacterial agent
Notice bibliographique
Résumé
シタフロキサシン（STFX：グレースビット®錠50 mg，細粒10%）は，第一三共株式会社において創製され，2008年6月に発売されたキノリン骨格の1位にフルオロシクロプロピル基を，7位にスピロ型アミノピロリジン基を有するキノロン系抗菌薬である．本剤は，既存のキノロン系抗菌薬耐性菌を含むグラム陽性菌ならびにグラム陰性菌，さらにはマイコプラズマおよびクラミジアなどの非定型菌に対して，既存キノロン系抗菌薬と比較して最も高い抗菌活性を示した．特に，呼吸器感染症主要原因菌である肺炎球菌および尿路感染症主要原因菌である大腸菌に対し，既存キノロン系抗菌薬と比較してそれぞれ2～32倍および8～16倍強い抗菌力を示した．STFXは細菌の標的酵素であるDNAジャイレースおよびトポイソメラーゼIVのいずれの酵素に対しても強い阻害作用を有し，さらに既存のキノロン系抗菌薬に耐性化した変異酵素の活性も強く阻害するため，他のキノロン系抗菌薬の耐性株に対しても強い抗菌力を発揮できると考えられた．STFXはヒトにおいて経口投与により速やかに吸収された後，良好な組織移行性と約6時間の半減期を示しながら，その大部分（約70%）が未変化体として尿中に排泄された．臨床試験においては，呼吸器感染症，尿路感染症をはじめとする各種感染症において90%以上の高い有効性が認められ，さらに，直前抗菌化学療法無効患者においても93.4%の高い有効性が認められた．細菌学的効果（菌消失率）は，呼吸器感染症で92.0%，尿路感染症で95.8%であり，本剤の強い抗菌力を反映した優れた効果が認められた．臨床試験で認められた主な副作用は下痢（13.0%）であったが，大部分が軽度であり一過性のものであった．これらの基礎試験および臨床試験成績から，STFXは呼吸器感染症，尿路感染症をはじめとする細菌感染症治療の有用な選択肢と考えられる．
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».