Pharmacological profile and clinical efficacy of sitafloxacin, a novel quinolone antibacterial agent
Bibliographic record
Abstract
シタフロキサシン（STFX：グレースビット®錠50 mg，細粒10%）は，第一三共株式会社において創製され，2008年6月に発売されたキノリン骨格の1位にフルオロシクロプロピル基を，7位にスピロ型アミノピロリジン基を有するキノロン系抗菌薬である．本剤は，既存のキノロン系抗菌薬耐性菌を含むグラム陽性菌ならびにグラム陰性菌，さらにはマイコプラズマおよびクラミジアなどの非定型菌に対して，既存キノロン系抗菌薬と比較して最も高い抗菌活性を示した．特に，呼吸器感染症主要原因菌である肺炎球菌および尿路感染症主要原因菌である大腸菌に対し，既存キノロン系抗菌薬と比較してそれぞれ2～32倍および8～16倍強い抗菌力を示した．STFXは細菌の標的酵素であるDNAジャイレースおよびトポイソメラーゼIVのいずれの酵素に対しても強い阻害作用を有し，さらに既存のキノロン系抗菌薬に耐性化した変異酵素の活性も強く阻害するため，他のキノロン系抗菌薬の耐性株に対しても強い抗菌力を発揮できると考えられた．STFXはヒトにおいて経口投与により速やかに吸収された後，良好な組織移行性と約6時間の半減期を示しながら，その大部分（約70%）が未変化体として尿中に排泄された．臨床試験においては，呼吸器感染症，尿路感染症をはじめとする各種感染症において90%以上の高い有効性が認められ，さらに，直前抗菌化学療法無効患者においても93.4%の高い有効性が認められた．細菌学的効果（菌消失率）は，呼吸器感染症で92.0%，尿路感染症で95.8%であり，本剤の強い抗菌力を反映した優れた効果が認められた．臨床試験で認められた主な副作用は下痢（13.0%）であったが，大部分が軽度であり一過性のものであった．これらの基礎試験および臨床試験成績から，STFXは呼吸器感染症，尿路感染症をはじめとする細菌感染症治療の有用な選択肢と考えられる．
Fetched live from OpenAlex and de-inverted. Abstracts are not stored in this database: the inverted indexes are 8.6 GB of the frame’s 9.3 GB of text, and the host has 13 GB free.
How this classification was reachedexpand
Full frame machine prediction
Teacher imitationNot calibrated prevalence, not ground truth. Human validation pending. The Gemma side is a direct model label for every work in the frame, read from the title-only record. The Codex side is a classifier learned from the 10,348 direct Codex labels and calibrated to design-weighted sample rates; fields without enough sample support carry no Codex call. Candidate is the union of the two sides; consensus is their intersection. These outputs are machine_predicted_unvalidated and are not human labels.
Distilled classifier scores by category (both heads)
| Category | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Metaresearch | 0.000 | 0.001 |
| Meta-epidemiology (narrow) | 0.000 | 0.000 |
| Meta-epidemiology (broad) | 0.000 | 0.000 |
| Bibliometrics | 0.000 | 0.000 |
| Science and technology studies | 0.000 | 0.000 |
| Scholarly communication | 0.000 | 0.000 |
| Open science | 0.000 | 0.000 |
| Research integrity | 0.000 | 0.000 |
| Insufficient payload (model declined to judge) | 0.001 | 0.000 |
Machine scores (provisional)
The two teacher heads of the student model, read on this work. A score orders the frame for review; it never asserts a category, and the validation status ships verbatim with every row.
Baseline scores from an immature model (maturity gate not passed, 7 training rounds). Scores rank; they never assert a category.
score_only:v0-immature-baseline · verbatim from the scoring run: score_only means the number may rank works, and no category label ships from itClassification
machine, unvalidatedMachine predicted; a candidate call from one source (direct Gemma or distilled Codex), not a consensus.
How this classification was reached, model by model and score by score, is at the end of the page under "How this classification was reached".