Biological Activity of <i>sym</i>-Triazines with Acetylcholine-like Substitutions as Multitarget Modulators of Alzheimer’s Disease
Notice bibliographique
Résumé
The bioactivities of two novel compounds (TAE-1 and TAE-2) that contain a sym-triazine scaffold with acetylcholine-like substitutions are examined as promising candidate agents against Alzheimer's disease. Inhibition of amyloid-β fibril formation in the presence of Aβ1-42, evaluated by Thioflavin T fluorescence, demonstrated comparable or improved activity to a previously reported pentapeptide-based fibrillogenesis inhibitor, iAβ5p. Destabilization of Aβ1-42 assemblies by TAE-1 and TAE-2 was confirmed by scanning electron microscopy imaging. sym-Triazine inhibition of acetylcholinesterase (AChE) activity was observed in cytosol extracted from differentiated human SH-SY5Y neuronal cells and also using human erythrocyte AChE. The sym-triazine derivatives were well tolerated by these cells and promoted beneficial effects on human neurons, upregulating expression of synaptophysin, a synaptic marker protein, and MAP2, a neuronal differentiation marker.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».