p-Nitrophenoxycarbonyl derivatives of Boc-protected diaminoalkanes in the synthesis of enkephalin peptidomimetics
Notice bibliographique
Résumé
The synthesis of p-nitrophenoxycarbonyl derivatives of 1-Boc-1,2-diaminoethane, 1-Boc-1,3-diaminopropane and 1-Boc-1,4-diaminobutane is described. These derivatives were used to synthesize five peptidomimetics, analogues of enkephalin, containing alkylurea units inside the peptide chain and at the C-terminal. All syntheses were carried out in solid phase on MBHA resin. Peptidomimetics with alkylurea units inserted into the peptide chain were synthesized using the standard method employing the Boc-strategy, with TFA deprotection and HF cleavage. The analogue containing a C-terminal alkylurea unit was synthesized using the Boc-strategy, with HCl/dioxane deprotection and TFA cleavage. All of the analogues were examined for opioid activity in GPI and MVD assays. The activity of the analogue containing a C-terminal alkylurea unit was comparable to that of [Leu5]-enkephalin, while the other analogues were less active.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,004 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,002 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».