Bioavailability of testosterone enanthate dependent on genetic variation in the phosphodiesterase 7B but not on the uridine 5′-diphospho-glucuronosyltransferase (UGT2B17) gene.
Notice bibliographique
Résumé
OBJECTIVE: To study the disposition of serum testosterone and seven of its metabolites before and after 2 days of an intramuscular dose (500 mg) of testosterone enanthate in relation to the phosphodiesterase (PDE7B) and the uridine 5'-diphospho-glucuronosyltransferase (UGT2B17) genotypes. METHODS: Patients were genotyped for UGT2B17 deletion polymorphism and single nucleotide polymorphisms in the PDE7B gene. The involvement of PDE7B in hydrolysis of enanthate was assessed in human liver homogenates. RESULTS: Genetic variation in the PDE7B gene was found to be associated with the serum level of testosterone. Individuals homozygous for PDE7B rs7774640 G allele had a smaller increase (2.5-fold) in the serum testosterone levels compared with carriers of the A allele (3.9-fold, P=0.0006). In addition, genetic variation in the PDE7B gene significantly influences the testosterone/epitestosterone ratio, a biomarker of testosterone doping. Our in-vitro incubation studies confirmed that PDE7B serves as a catalyst of the hydrolysis of testosterone enanthate. The UGT2B17 deletion polymorphism did not show any significant association with serum testosterone levels or the other androgen metabolites investigated. CONCLUSION: We have shown that PDE7B is involved in the hydrolysis of testosterone enanthate and that genetic variation in the PDE7B gene is a determinant of the systemic levels of testosterone after administration of testosterone enanthate. It is reasonable to believe that the genetic variation in testosterone bioavailability may be correlated to varying effects of this androgen, whether it is used for replacement therapy or abused in doping. Thus our results may be important to consider in doping test programmes and in therapeutics with androgens and other esterified drugs.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,003 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».